皮膚科 劉權毅醫師

因為isotretinoin和其代謝物為線性動力學，可從單一劑量的數據預測治療期間的血漿濃度。此亦提供關於isotretinoin不會誘發肝臟藥物代謝活性的證據。

吸收：Isotretinoin從胃腸道的吸收是多變的；因為此化合物沒有靜脈製劑供人體使用，所以絕對生體可用率尚未決定，但從狗的動物實驗中可推測，一個合理低且多變化的全身性生體可用率。在空腹時，給予痤瘡病人每天80公絲，可在2-4小時後觀察到穩定狀態下的最高血中濃度(Cmax)為310微克/毫升 (範圍：188-473微克/毫升)。因isotretinoin難滲透入紅血球，isotretinoin的血漿濃度約1.7倍於血中濃度。
當isotretinoin與食物併用時，其生體可用率是空腹時的兩倍。

分佈：Isotretinoin與血漿蛋白質高度結合，主要為白蛋白(≧99.9％)；因此游離(=藥理活性)部份低於治療濃度總量的0.1％。Isotretinoin在人體內的分佈體積未知，因為沒有靜脈製劑供人體使用。
在嚴重痤瘡的病人中，每天2次給予40 mg，其isotretinoin的穩定狀態血漿濃度(Cmin,ss)範圍從120-200微克/毫升；在這些病人中，4-oxo- isotretinoin的濃度2-5倍高於isotretinoin的濃度。在人體，少數資料顯示isotretinoin分佈於組織中。在上皮中isotretinoin的濃度僅是血清中的一半。

代謝：口服isotretinoin後，已在血漿中確認3個主要代謝物：4-oxo-isotretinoin、tretinoin (all-trans retinoic acid)，及4-oxo-tretinoin。主要代謝物為4-oxo- isotretinoin，其在穩定狀態時的血漿濃度約2.5倍高於原藥的濃度。Isotretinoin的代謝物在幾個體外試驗中顯示有生理活性，因此所觀察到病人的臨床反應可能為isotretinoin和其代謝物的藥理活性所導致。因isotretinoin和tretinoin互為可逆性地代謝，tretinoin的代謝與isotretinoin的代謝有關。預估isotretinoin一次劑量中的20-30%會以異構物的形式代謝。
腸肝循環在isotretinoin於人體的藥物動力學中可能扮演一重要角色。

排除：口服標記放射線的isotretinoin後，有一部分會在尿和糞便中復原。痤瘡的病人口服isotretinoin後，原藥最終排除半衰期平均為19小時，4-oxo-isotretinoin的最終排除半衰期較長，平均為29小時。
Isotretinoin是有生理機能的retinoid，而且在羅可坦治療結束後2星期達到內生性retinoid的濃度。

Carbamazepine 
Coadministration has resulted in reduced carbamazepine plasma level.

Food 
When taken with food, the absorption of isotretinoin has increased.

Tetracycline/Minocycline 
Have been associated with pseudotumor cerebri or papilledema in isotretinoin patients.

Vitamin A 
May increase toxic effects; do not take with isotretinoin.